Tổng hợp các dẫn chất chứa khung 1H-pyrazolyl-thiazol

Tóm tắt

Đặt vấn đề: Các hợp chất 1H-pyrazole, thiazol và hydrazon đã được tổng hợp và nghiên cứu rộng rãi nhờ vào các đặc tính dược lý đa dạng. Việc thiết kế và tổng hợp các hợp chất đa vòng chứa cấu trúc thiazol liên kết với 1H-pyrazole với mục tiêu tạo ra các hợp chất kích thích apoptosis tiềm năng, có thể đóng vai trò quan trọng trong việc phát triển các liệu pháp nhắm mục tiêu mới cho bệnh ung thư và bệnh truyền nhiễm.

Mục tiêu: Tổng hợp các dẫn chất khung 1H-pyrazoleyl‒thiazol có tiềm năng cảm ứng quá trình apoptosis.

Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Các dẫn chất 1H-pyrazoleyl–thiazol mang cầu nối hydrazon được tổng hợp toàn phần từ các dẫn chất 4-hydroxyacetophenon qua 5 bước gồm tạo vòng pyrazol, formyl hóa, ngưng tụ với thiosemicarbazid và đóng vòng tạo thiazol. Quá trình phản ứng được theo dõi bằng TLC. Các hợp chất sau tổng hợp được xác định điểm chảy và chứng minh cấu trúc bằng các phương pháp phổ IR, MS, 1H NMR và 13C NMR.

Kết quả: Tổng hợp và xác định cấu trúc thành công 12 dẫn chất khung 1H-pyrazoleyl-thiazol với hiệu suất phản ứng cuối đạt 25–98%.

Kết luận: Mười hai dẫn chất chứa khung 1H-pyrazoleyl‒thiazol đã được tổng hợp và xác định cấu trúc. Quy trình thiết kế và tổng hợp là tiền đề để mở rộng các nghiên cứu tiếp theo, đặc biệt hướng tới khám phá tiềm năng kháng các dòng ung thư trên người.

Từ khóa: 1H-pyrazole; thiazol; hydrazon; apoptosis